Tildipirosin
.png)
.png)
.png)
.png)
Tildipirosin
Tildipirosin je nový typ polosyntetického 16-členného prstencového makrolidového antibiotiku pro zvířata, což je derivát tylosinu.
Farmakologické působení
Antibakteriální účinek tildipirosinu je podobný účinku tylosinu a má silný inhibiční účinek na gram-pozitivní bakterie a některé gramnegativní bakterie. Antibakteriální mechanismus Tildipirosinu je stejný jako mechanisma makrolidů. Může se kombinovat s podjednotkou padesátých let ribozomu citlivých bakterií, aby inhiboval syntézu riboproteinových peptidových řetězců, čímž ovlivnil syntézu bakteriálních proteinů. Interakce dvou piperidinových složek jedinečných pro Tildipirosin rozlišuje mechanismus účinku tohoto léčiva z tylosinu a tilmicosinu, kde je 20-piperidin nasměrován do lumen, aby zasahoval do růstu rodících se peptidů.
Protože tediroxin má 3 základní amino skupiny, může tvořit různé nabité formy za různých podmínek pH. Množství náboje je klíčovým faktorem pro zničení rozpustnosti bakteriálních lipidů a pronikání vnější membrány gramnegativních bakterií, takže bakteriostatická aktivita Tildipirosinu in vitro je velmi ovlivněna pH. Za kyselých podmínek je skupina amino protonována, což vede ke snížení antibakteriální aktivity tediroxinu, zatímco za alkalických podmínek má silnější antibakteriální aktivitu.
Makrolidy inhibují sekreci prozánětlivých cytokinů, aktivity fosfolipázy a uvolňování leukotrienu a mají protizánětlivé účinky v makrofázích a neutrofilech. Tediroxin snižuje zánětlivé mediátory produkované během určitých zánětlivých nebo stresových reakcí.
Antibakteriální spektrum
Tildipirosin je účinný proti patogenním bakteriím, které způsobují respirační onemocnění u prasat a skotu (jako je pasteurella multicida, aktinobacillus pleuropneumoniae, bordetella bronchiseptica, hemophilus pasasuis, mannheim spp atd.) Antibakteriální aktivita proti střevu Escherichia coli byla lepší než tylosin a tilmicosin. Je také citlivý na některé kmeny mykoplasmy, spirochety, brucelly atd. Studie ukázaly, že tediroxin má silnější bakteriostatický účinek na hemophilus parasuis a bordetella bronchiseptica než florfenicol, ale slabší bakteriostatický účinek na aktinobacillus pleuropneumoniae. Tildipirosin je baktericidní k některým bakteriím (jako je Haemophilus parasuis a Actinobacillus pleuropneumoniae), zatímco je to hlavně bakteriostatické pro některé bakterie (jako je Pasteurella multicida). U střevních bakterií se se snížením hodnoty pH (od 7,3 na 6,7) zvýšil mikrofon Tildipirosinu, například mikrofon Tildipirosinu proti Salmonella enteritidis a Escherichia coli se může zvýšit z 2 ~ 8UG/M na 64 ~ 256UG/ml. Při provádění in vivo antibakteriálního testu Tildipirosinu by proto měl být zvážen účinek změn pH in vivo. Kromě toho byl mikrofon Tildipirosinu proti typickým kmenům Pasteurella multocida v séru 0,5UG/ml, což bylo 0,25krát nižší než in vitro, což může souviset s sérovým účinkem.
Enterococcus-streptococcus u dojnic je vysoce odolný vůči tediroxinu. Tildipirosin je necitlivý na Pasteurella multocida a Mannheimia hemolyticus nesoucí mutantní geny. Podobně geneticky mutované kmeny M. bovis jsou rezistentní na makrolidová antibiotika včetně Tildipirosinu. Bylo také zjištěno, že určité kmeny Haemophilus parasuis jsou přirozeně odolné vůči tediroxinu. Mycoplasma Bovis může rychle získat odolnost vůči Tildipirosinu, ale vzhledem k pomalému růstu mykoplazmy může in vitro testování citlivosti na léčivo zpozdit léčbu. Studie ukázaly, že doména II (nukleotid 748) a doména V (mutace v nukleotidech 2059 a 2060) jsou spojeny se zvýšenou rezistencí na makrolidy. Citlivost M. bovis na makrolidová léčiva lze proto rychle získat molekulárním testováním této mutace.
Obsah
≥ 98%
Specifikace
Standard společnosti
Hebei Veyong Pharmaceutical Co., Ltd, byla založena v roce 2002, která se nachází ve městě Shijiazhuang, provincie Hebei v Číně, vedle hlavního města Peking. Je to velký GMP certifikovaný veterinární léčivý podnik, s výzkumem a vývojem, výrobou a prodejem veterinárních API, přípravků, předem směšných krmiv a přísadami krmiv. Jako provinční technické centrum založilo Veyong inovovaný systém výzkumu a vývoje pro nový veterinární léčivo a je celonálně známým veterinárním podnikem založeným na technologických inovacích, existuje 65 technických odborníků. Veyong has two production bases: Shijiazhuang and Ordos, of which the Shijiazhuang base covers an area of 78,706 m2, with 13 API products including Ivermectin, Eprinomectin, Tiamulin Fumarate, Oxytetracycline hydrochloride ects, and 11 preparation production lines including injection, oral solution, powder, premix, bolus, pesticides a dezinfekční prostředek, ects. Veyong poskytuje API, více než 100 přípravků na štítku a službu OEM & ODM.
Veyong spojuje velký význam pro správu systému EHS (Environment, Health & Safety) a získal certifikáty ISO14001 a OHSAS18001. Veyong byl uveden ve strategických rozvíjejících se průmyslových podnicích v provincii Hebei a může zajistit nepřetržité nabídky produktů.
Veyong zřídil kompletní systém řízení kvality, získal certifikát ISO9001, Certifikát China GMP, certifikát APVMA APVMA GMP, certifikát Etiopie GMP, certifikát Ivermectin CEP a schválil americkou inspekci FDA. Veyong má profesionální tým registrace, prodeje a technické služby, naše společnost získala relianci a podporu od mnoha zákazníků vynikající kvalitou produktu, vysoce kvalitní předprodeje a poprodejní služby, vážné a vědecké řízení. Veyong provedl dlouhodobou spolupráci s mnoha mezinárodně známými zvířecími farmaceutickými podniky s produkty vyváženými do Evropy, Jižní Ameriky, Středního východu, Afriky, Asie atd. Více než 60 zemí a regionů.
