Tildipirosin
.png)
.png)
.png)
.png)
Tildipirosin
Tildipirosin je nový typ semisyntetického 16členného kruhového makrolidového antibiotika pro zvířata, které je derivátem tylosinu.
Farmakologické působení
Antibakteriální účinek Tildipirosinu je podobný jako u tylosinu a má silný inhibiční účinek na grampozitivní bakterie a některé gramnegativní bakterie.Antibakteriální mechanismus tildipirosinu je stejný jako u makrolidů.Může se kombinovat s 50S podjednotkou ribozomu citlivých bakterií a inhibovat syntézu riboproteinových peptidových řetězců, a tím ovlivnit syntézu bakteriálních proteinů.Interakce dvou piperidinových složek jedinečných pro Tildipirosin odlišuje mechanismus účinku tohoto léčiva od tylosinu a tilmikosinu, kde je 20-piperidin směrován do lumen, aby interferoval s růstem vznikajících peptidů.
Protože tediroxin má 3 základní aminoskupiny, může tvořit různé nabité formy za různých podmínek pH.Množství náboje je klíčovým faktorem pro zničení rozpustnosti bakteriálních lipidů a pronikání vnější membrány gramnegativních bakterií, takže bakteriostatická aktivita Tildipirosinu in vitro je značně ovlivněna pH.V kyselých podmínkách je aminoskupina protonována, což má za následek snížení antibakteriální aktivity tediroxinu, zatímco v alkalických podmínkách má silnější antibakteriální aktivitu.
Makrolidy inhibují sekreci prozánětlivých cytokinů, aktivitu fosfolipázy a uvolňování leukotrienů a mají protizánětlivé účinky na makrofágy a neutrofily.Tediroxin snižuje zánětlivé mediátory produkované během určitých zánětlivých nebo stresových reakcí.
Antibakteriální spektrum
Tildipirosin je účinný proti patogenním bakteriím, které způsobují respirační onemocnění prasat a skotu (jako je Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. atd.), antibakteriální aktivita tilmicosinu byla 2-32krát vyšší než u tilmicosinu a antibakteriální aktivita proti střevní Escherichia coli byla lepší než u tylosinu a tilmikosinu.Je také citlivý na některé kmeny mykoplazmat, spirochety, brucellu atd. Studie prokázaly, že tediroxin má silnější bakteriostatický účinek na Haemophilus parasuis a Bordetella bronchiseptica než florfenikol, ale slabší bakteriostatický účinek na Actinobacillus pleuropneumoniae a Pasteurella multocidaTildipirosin je baktericidní vůči některým bakteriím (jako je Haemophilus parasuis a Actinobacillus pleuropneumoniae), zatímco vůči některým bakteriím (jako je Pasteurella multocida) je hlavně bakteriostatický.U střevních bakterií se s poklesem hodnoty pH (ze 7,3 na 6,7) zvýšilo MIC Tildipirosinu, například MIC Tildipirosinu proti Salmonella Enteritidis a Escherichia coli se může zvýšit z 2~8 ug/m na 64~256 ug/ml .Při provádění in vivo antibakteriálního testu tildipirosinu by proto měl být zvážen účinek změn pH in vivo.Kromě toho MIC tildipirosinu proti typickým kmenům Pasteurella multocida byla 0,5 ug/ml v séru, což bylo 0,25krát méně než in vitro, což může souviset se sérovým účinkem.
Enterococcus-Streptococcus u dojnic je vysoce odolný vůči tediroxinu.Tildipirosin je necitlivý na Pasteurella multocida a Mannheimia haemolyticus nesoucí mutantní geny.Podobně geneticky mutované kmeny M. bovis jsou odolné vůči makrolidovým antibiotikům včetně tildipirosinu.Bylo také zjištěno, že některé kmeny Haemophilus parasuis jsou přirozeně odolné vůči tediroxinu.Mycoplasma bovis může rychle získat rezistenci na tildipirosin, ale vzhledem k pomalému růstu Mycoplasma může testování citlivosti na léčivo in vitro zpozdit léčbu.Studie ukázaly, že doména II (nukleotid 748) a doména V (mutace v nukleotidech 2059 a 2060) jsou spojeny se zvýšenou odolností vůči makrolidům.Citlivost M. bovis na makrolidová léčiva lze tedy rychle získat molekulárním testováním této mutace.
Obsah
≥ 98 %
Specifikace
Firemní standard
Hebei Veyong pharmaceutical Co., Ltd, byla založena v roce 2002, se sídlem ve městě Shijiazhuang, provincie Hebei, Čína, vedle hlavního města Pekingu.Je to velký podnik na veterinární léčiva s certifikací GMP s výzkumem a vývojem, výrobou a prodejem veterinárních API, přípravků, premixovaných krmiv a doplňkových látek.Jako provinční technické centrum zavedl Veyong inovovaný systém výzkumu a vývoje pro nový veterinární lék a je celostátně známým veterinárním podnikem založeným na technologických inovacích, má 65 technických odborníků.Veyong má dvě výrobní základny: Shijiazhuang a Ordos, z nichž základna Shijiazhuang pokrývá plochu 78 706 m2, s 13 produkty API včetně Ivermectinu, Eprinomectinu, Tiamulin Fumarate, Oxytetracycline hydrochloride ects a 11 výrobních linek pro přípravu přípravků, včetně prášku nebo roztoku , premix, bolus, pesticidy a dezinfekční prostředek, atd.Veyong poskytuje API, více než 100 přípravků pro vlastní štítky a služby OEM a ODM.
Veyong přikládá velký význam řízení systému EHS (životní prostředí, zdraví a bezpečnost) a získal certifikáty ISO14001 a OHSAS18001.Společnost Veyong byla zařazena mezi strategické nově vznikající průmyslové podniky v provincii Hebei a může zajistit nepřetržité dodávky produktů.
Veyong zavedl kompletní systém řízení kvality, získal certifikát ISO9001, certifikát GMP v Číně, certifikát APVMA GMP pro Austrálii, certifikát GMP Etiopie, certifikát Ivermectin CEP a prošel inspekcí US FDA.Veyong má profesionální tým registrace, prodeje a technického servisu, naše společnost získala důvěru a podporu od mnoha zákazníků vynikající kvalitou produktů, vysoce kvalitním předprodejním a poprodejním servisem, seriózním a vědeckým řízením.Veyong navázal dlouhodobou spolupráci s mnoha mezinárodně známými živočišnými farmaceutickými podniky s produkty vyváženými do Evropy, Jižní Ameriky, Středního východu, Afriky, Asie atd. více než 60 zemí a regionů.
